Caractérisation Physico-Chimique et Thermodynamique de Complexes d'Inclusion Cyclodextrine/Tétracaine

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Date
2010-04-22
Auteurs
Fergoug Teffaha
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Éditeur
Université Oran1 Ahmed Ben Bella
Université Oran1 Ahmed Ben Bella
Résumé
La Problématique abordée concerne la vectorisation d'une molécule anesthésiante au niveau local (TC,HCl) par une molécule hôte (BetaCD) et son dérivé synthétique (HPBetaCD) sous forme de complexes d'inclusion. Les résultats de cette étude convergent pour indiquer que la vectorisation de TC, HCl par une de ces CD,en vue d'un usage pharmaceutique, satisfait potentiellement à tous les critères de performance. Bien que BetaCD d'origine naturelle soit relativement moins soluble (18,5g/l) que HPBetaCD (450g/l), elle reste performante. En effet, son affinité pour TC,HCl est supérieure à celle de HPBetaCD pour cet A.L. Les complexes d'inclusion constitués par BetaCD (ou HPBetaCD) et TC,HCl se forment avec une contribution enthalpique favorable et un terme entropique défavorable, effet plus marqué pour l'association moléculaire mettant en jeu HPBetaCD. Ce comportement thermodynamique indique que l'effet hydrophobe n'est pas prépondérant, soulignant ainsi le rôle important des autres forces telles que celles de van der Waals, de solvatation et les liaisons hydrogène. Un des aspects les plus intéressants car inattendu des résultats de cette étude est que c'est le pôle chargé de la molécule de TC,HCl qui semble être le plus directement affecté par l'inclusion, comme le montre les résultats de RMN.
Description
Mots-clés
Tétracaine, Cyclodextrine, Complexe, Vectorisation, Diagramme de phase, Comportement thermodynamique, pH-métrie, Conductivimétrie, UV-visible, RMN
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