Synthèse de nouveaux dérivés de l'acide ?-hydroxyaspartique ?-substitues optiquement purs : Inhibiteurs du transport du glutamate dans le Système Nerveux Central (SNC)

Notice brève
dc.contributor.authorMekki Sofiane
dc.date.accessioned2022-12-12T22:05:42Z
dc.date.available2022-12-12T22:05:42Z
dc.date.issued2012-04-29
dc.description.abstractNos travaux ont porté sur la mise au point de synthèse de nouveaux dérivés ?-substitués ?-hydroxy aspartates : Inhibiteurs du transport du glutamate dans le système nerveux centrale (SNC). Ces analogues d’aspartates ont été caractérisés par différentes méthodes spectroscopiques (RMN-1H, RMN-13C et HRMS) et leur pureté énantiomérique a été confirmée par analyses HPLC chirale et des mesures de pouvoir rotatoire. Ce manuscrit est organisé en trois chapitres : la première partie présente un point bibliographique sur le système glutamatergique dans le SNC, en rappelant les différents récepteurs et transporteurs du glutamate dans ce système ainsi leurs agonistes et antagonistes spécifiques. Puis, nous avons décrit un aperçu sur les différentes synthèses de dérivés aspartates ?-substitués et leurs activités inhibitrices vers les transporteurs du Glu dans le SNC. Afin d’avoir une grande diversité dans la structure les dérivés ?-substitués ?-hydroxy aspartates et réduire le temps de préparation et le nombre d’étapes de synthèse, nous avons développé dans la troisième partie de ce manuscrit deux stratégies originales et récentes pour préparer des dérivés ?-substitués ?-hydroxy aspartates via une aminohydroxylation asymétrique de Sharpless, qui est considérée comme l’étape clé dans cette synthèse. Enfin, Les résultats préliminaires de tests biologiques sur les dérivés ?-substitués ?-hydroxy aspartates protégés montrent que ces composés ne présentent aucune toxicité vers les cellules nerveuses de l’hippocampe de rat. L'étude de la cytotoxicité et l’activité inhibitrice de dérivés ?-substitués ?-hydroxy aspartates totalement déprotégés vis à vis du transport du glutamate dans le SNC sont actuellement en cours.
dc.identifier.urihttps://dspace.univ-oran1.dz/handle/123456789/3285
dc.language.isofr
dc.subjectDérivés d’aspartates
dc.subjectSystème nerveux centrale
dc.subjectAminohydroxylation asymétrique de Sharpless
dc.subjectTransporteurs du Glutamate
dc.subjectInhibiteurs du transport
dc.subjectCytotoxicité
dc.subjectSynapse
dc.subjectTests MTT
dc.subjectAminohydroxylation Asymétrique
dc.subject(DHQD)2PHAL
dc.subjectAminoalcool
dc.subjectDiol
dc.titleSynthèse de nouveaux dérivés de l'acide ?-hydroxyaspartique ?-substitues optiquement purs : Inhibiteurs du transport du glutamate dans le Système Nerveux Central (SNC)
grade.Co-rapporteurRolland Valérie
grade.ExaminateurConstantieux Thierry
grade.ExaminateurDjafri Ayada
grade.ExaminateurPirat Jean-Luc
grade.OptionChimie organique
grade.PrésidentDerdour Aicha
grade.RapporteurBellahouel Salima
l'article.1.DateParution5 Juillet 2011
l'article.1.RevueActa Crystallographica Section C
l'article.1.RéférenceActa Cryst. (2011). C67, o301–o305
l'article.1.TitreConcomitant polymorphism in the stereoselective synthesis of a ?-benzyl-?-hydroxyaspartate analogue
l'article.2.DateParution21 Juillet 2011
l'article.2.RevueActa Crystallographica Section E
l'article.2.RéférenceActa Cryst. (2011). E67, o2181–o2182
l'article.2.Titrethreo-Diethyl 2-ethyl-2-hydroxy-3-(4-methylbenzenesulfonamido)succinate
la.MentionTrès Honorable
la.SpécialitéChimie
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